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Betadex スルホブチルエーテルナトリウム (SEβCD) の応用

2024-04-17

スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SEβCD)とは何ですか?


スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン (SEβCD)は、β-シクロデキストリンと 1,4-BS(1,4-ブタン スルトン) によって合成されるシクロデキストリン誘導体です (CAS 182410-00-0)。スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン (SBE-β-CD) は、シクロデキストリンの誘導体です。それは白からオフホワイトの、実質的に無臭の結晶性粉末です。 SBE-β-CD は、その可溶化および安定化特性により、製薬業界やその他の業界で広く使用されています。 SBE-β-CD は、その独特な構造により、さまざまな分子と包接複合体を形成し、その溶解性と生体利用効率を高めます。


β-シクロデキストリンは溶解度が低いため、長期保存すると薬物が沈殿する可能性があります。また、腎毒性があり、非経口投与の適用に柔軟性が欠けているため、スルホブチル エーテル ベータ-シクロデキストリン (SEβCD) に変更され、腎毒性が効果的に低下します。β-シクロデキストリンの薬毒性を改善し、溶解性と血液適合性を改善します。これにより、臨床使用における優れたバイオアベイラビリティと良好な耐性が促進されます。また、米国薬局方および欧州薬局方により、多くの医薬品添加剤への使用が承認されています。



スルホブチル エーテル ベータ-シクロデキストリン (SEβCD) は、優れた安定性、透過性、溶解性、低毒性、および生物学的利用能を備えています。さらに、薬物分子を内腔に配置することで薬物の放出時間を制御できるため、スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SEβCD)は、経口薬、点眼薬、点鼻薬、肺薬物送達(PDD)に広く使用されています。 、静脈注射、皮膚外用薬などがあります。以下に、臨床医薬品におけるスルホブチル エーテル ベータ-シクロデキストリン (SEβCD) の性能と応用をまとめます。


静脈注射


  • 市場には、主に可溶化剤として使用される SβECD を含む FDA 承認の注射剤が多数市販されています。
  • 抗ウイルス薬の注射剤であるレムデシビル (REM) に可溶化剤として使用されています [1]。



局所薬:



  • これはイオントフォレーシス薬プロポフォールに使用されており、プロポフォールの受動的透過流束を増加させることができます。[2]
  • 単純ヘルペスウイルス 2 型 (HSV-2) の治療に使用される膣薬であるアシクロビルは、抗ウイルス効果を向上させるために使用されます。 [3]



スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリンナトリウム (SBECD)以下を含むいくつかの医薬品に使用されています。


  1. イトラコナゾール注射: この抗真菌薬は可溶化剤として SBECD の恩恵を受けます。
  2. ボリコナゾール注射: 溶解度を高めるために SBECD を利用した別の抗真菌薬。
  3. ピマバンセリン錠: パーキンソン病関連の精神病の治療に使用され、この薬剤の溶解性を改善するために SBECD が採用されています。
  4. ドロペリドール注射: 術後の吐き気や嘔吐を防ぐために使用され、この薬の製剤には SBECD も含まれています。



スルホブチル エーテル ベータ-シクロデキストリン ナトリウムの医薬品への応用は、薬剤とその配合の特定の特性に基づいて異なる可能性があることに注意することが重要です。さらに、時間の経過とともに、溶解性と生物学的利用能を高めるために SBECD を利用した追加の薬剤が登場する可能性があります。


アプリケーションの概要:


製薬業界:


SBE-β-CD は、難溶性薬物の溶解性と安定性を改善するために医薬製剤に広く使用されています。

包接複合体の形成を通じて医薬品有効成分(API)の生物学的利用能を高めるのに役立ち、それによって薬物送達と有効性が向上します。

SBE-β-CDは、経口液剤、注射剤、点鼻スプレーなどのさまざまな剤形で使用されています。





[1] スルホブチルエーテル-ベータ-シクロデキストリン対応抗ウイルス薬レムデシビル: エレクトロスピニング製剤および凍結乾燥製剤の特性評価 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] アニオン性シクロデキストリンとの複合体形成による液体親油性薬物の経皮イオン導入送達 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] HSV-2 感染症の局所治療のためのアシクロビル充填スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン修飾キトサンナノ液滴 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608


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