ボリコナゾールは、主に広範囲の重篤で侵襲性の真菌感染症の治療に使用されます。その使用は、第一選択の抗真菌薬が効果がない場合、耐えられない場合、または感染症が他の治療法に耐性がある場合に特に適応となります。ボリコナゾールは、以下の場合に最も一般的に使用されます。 侵襲性真菌感染症のリスクが高い、免疫不全の人（がん患者、移植レシピエント、重度の免疫不全患者など）。 全身性真菌感染症の積極的な治療が必要な重症患者。
ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム (SBE-β-CD) は、トリアゾール系抗真菌薬であるボリコナゾール注射剤の製剤に一般的に使用されています。これに関連した SBE-β-CD の主な機能は、それ自体では水への溶解度が低いボリコナゾールの溶解度を高めることです。 SBE-β-CD はボリコナゾールと包接複合体を形成し、静脈内投与時のバイオアベイラビリティを向上させます。
ただし、ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム 腎機能障害のある患者では、主に腎臓を介して除去されるため、懸念されることがあります。の蓄積ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム 腎機能が低下した患者における腎毒性は動物実験で腎毒性と関連しているが、ヒトにおける証拠はそれほど明確ではない。この潜在的なリスクのため、ボリコナゾールの静脈内投与は一般に、重大な腎機能障害（クレアチニンクリアランス <50 mL/min）のある患者には推奨されません。このような場合、経口投与が好ましいが、必ずしも治療薬レベルに達するとは限らない。
真菌感染症との継続的な戦いにおいて、抗真菌薬ボリコナゾールは、特に侵襲性アスペルギルス症やその他の重篤な感染症の治療において強力な薬剤としての地位を確立しています。しかし、ボリコナゾールの臨床効果は歴史的に、その水溶性の低さによって制限されてきました。この課題は、シクロデキストリン、特にシクロデキストリンの革新的な使用によって大幅に軽減されました。ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム (SBE-β-CD)、薬物の注射可能な製剤に含まれています。
シクロデキストリンは、さまざまな医薬化合物と包接複合体を形成し、その溶解性と安定性を高める能力で知られる環状オリゴ糖です。これらの中で、SBE-β-CD は、静脈内投与用のボリコナゾール製剤において重要な賦形剤として浮上しています。 SBE-β-CD は、ボリコナゾールをその疎水性空洞内にカプセル化することにより、水溶液中での薬物の溶解度を劇的に高め、効果的な静脈内送達を可能にします。
の使用ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム ボリコナゾール製剤では、その考慮事項がないわけではありません。注目すべきことに、SBE-β-CDは腎臓を介して排泄されるため、腎障害患者におけるSBE-β-CDの蓄積に関する懸念が生じています。腎機能が低下した患者では、SBE-β-CD のクリアランスが大幅に低下し、毒性を引き起こす可能性があることが研究で示されています。その結果、ボリコナゾールの静脈内投与は重度の腎機能障害のある患者では通常避けられ、蓄積のリスクが低い経口投与が好ましい経路となります。
これらの課題にもかかわらず、ボリコナゾールに SBE-β-CD が含まれることは状況を一変させ、薬剤の生物学的利用能を高め、生命を脅かす真菌感染症の治療における使用を拡大しました。この革新は、製剤の課題を克服し、治療結果を向上させるための賦形剤開発の重要性を強調しています。
製薬業界が進化し続けるにつれて、次のような特殊な添加剤の役割が重要になっています。ベタデックス スルホブチルエーテル ナトリウム おそらく拡大し、幅広い医薬品の送達と有効性を強化する新たな機会が提供されるでしょう。
